新年伊始，中科院上海藥物研究所傳來喜訊，該所新藥研發(fā)呈現(xiàn)良好態(tài)勢，目前共有20余個臨床新藥進展良好。據(jù)悉，該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發(fā)有限公司共同研發(fā)的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的臨床試驗批件，獲批開展臨床試驗。

　　磷脂肌醇3-激酶（PI3K）信號通路作用于受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯(lián)受體下游，在腫瘤發(fā)生發(fā)展中扮演著不可替代的調(diào)控作用。I類PI3K分為4個亞型，其中 PI3Ka在生長因子刺激誘導的信號通路中發(fā)揮主要作用，而且只有該亞型在腫瘤組織中以高頻率發(fā)生激活性突變。PI3Ka抑制劑能夠選擇性地抑制PI3Ka高度激活的腫瘤細胞，從而降低毒副作用。

　　上海藥物所發(fā)揮多學科交叉優(yōu)勢，組織科研骨干開展聯(lián)合攻關。研究人員歷時3年多，合理設計、合成與篩選了上千個化合物，最終確定候選藥物CYH33。CYH33是結(jié)構(gòu)獨特的全新化學分子實體，為PI3Ka高選擇性高活性抑制劑，已獲得中國、美國、日本以及加拿大等國專利授權(quán)。臨床前研究顯示，CYH33體內(nèi)外抗腫瘤活性顯著優(yōu)于國際上進展前列的同類抑制劑，尤其對中國人種特色腫瘤表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性。

　　據(jù)悉，同期開展的該類藥物療效預測生物標志物研究發(fā)現(xiàn)，乳腺癌細胞中受體酪氨酸激酶表達譜決定PI3K對ERK活性的調(diào)控，從而決定乳腺癌對PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性，為CYH33臨床試驗病人選擇提供了重要理論依據(jù)。

　?。ㄔd于《中國科學報》 2018-01-02 第4版 綜合)