完成單位：中國科學院上海藥物研究所　　治療肺動脈高壓的化學藥品1.1類新藥TPN171及其片劑，于2016年1月27日獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的“藥物臨床試驗批件”，獲準進行臨床研究。?　　肺動脈高壓是一種嚴重危害人類生命健康的疾病，其主要特征是肺血管阻力進行性升高，患者由于缺氧導致嘴唇呈現(xiàn)藍紫色，故稱“藍嘴唇”。如不積極治療，大部分患者可能會死于右心衰竭，因此該疾病也被稱為“心血管系統(tǒng)的惡性腫瘤”。目前國內(nèi)上市的肺動脈高壓一線治療藥物種類少、價格昂貴，例如波生坦、安立生坦等治療費用每月過萬元，且具有肝臟毒副作用，而西地那非作為治療肺動脈高壓的藥物雖在國外上市但尚未在國內(nèi)銷售。我國肺動脈高壓患者還處于無良藥可用的境況。　　TPN171為高活性及選擇性PDE5抑制劑，是上海藥物所科研人員從傳統(tǒng)中藥與天然產(chǎn)物化學的歷史積淀中獲取創(chuàng)新靈感，以從中藥淫羊藿中提取物發(fā)現(xiàn)的淫羊藿黃酮為先導結(jié)構(gòu)，以計算化學的解析數(shù)據(jù)為參照，通過結(jié)構(gòu)修飾和拼接合成技術(shù)，開展精細的“結(jié)構(gòu)微調(diào)”設(shè)計與合成工作，最終獲得的成藥性綜合評價比西地那非更好的候選化合物，安全性好、藥效劑量低、生物利用度高，預期患者每日只需口服一次，用藥方便，且生產(chǎn)原料易得、工藝簡單，有望成為“中國老百姓用得起的好藥”?！　PN171已在12個國家或地區(qū)申請專利，現(xiàn)已獲得中國、美國、日本、韓國、俄羅斯、澳大利亞、加拿大、墨西哥、英國、法國、德國等11個國家的專利授權(quán)。
圖1. 專利證書
圖2. TPN171片