由中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所和中國(guó)科學(xué)院昆明動(dòng)物研究所合作開發(fā)的抗艾滋病化學(xué)1類新藥塞拉維諾于5月5日獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)通知書，同意開展臨床試驗(yàn)。 據(jù)悉，目前該項(xiàng)目正在開展臨床I期研究的準(zhǔn)備工作。
　　塞拉維諾是由上海藥物所研究員柳紅、蔣華良院士和研究員吳蓓麗課題組以及昆明動(dòng)物所研究員鄭永唐課題組組成的科研團(tuán)隊(duì)聯(lián)合開發(fā)的。
　　蔣華良課題組通過計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)，采用基于結(jié)構(gòu)和改變代謝途徑的藥物設(shè)計(jì)策略，設(shè)計(jì)新結(jié)構(gòu)類型CCR5拮抗劑；柳紅課題組通過高效合成技術(shù)開展CCR5拮抗劑的多輪結(jié)構(gòu)改造和成藥性優(yōu)化；吳蓓麗課題組解析了馬拉維諾和多個(gè)CCR5拮抗劑與CCR5受體的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)；鄭永唐課題組開展CCR5拮抗劑的HIV病毒抑制活性篩選。
　　據(jù)介紹，團(tuán)隊(duì)在此基礎(chǔ)上，緊密合作進(jìn)行深入結(jié)構(gòu)修飾、藥效評(píng)價(jià)和成藥性優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)候選藥物塞拉維諾—— 一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑。臨床前研究結(jié)果顯示，與現(xiàn)有唯一針對(duì)CCR5靶點(diǎn)的臨床藥物馬拉維諾相比，塞拉維諾對(duì)CCR5受體具有更好的拮抗活性，對(duì)多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數(shù)優(yōu)于上市藥物馬拉維諾或與其相當(dāng)；塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動(dòng)力學(xué)特性，種屬差異小、對(duì)CYP450酶無抑制和誘導(dǎo)作用，無潛在的藥物—藥物相互作用；安全性良好。
　　目前，塞拉維諾及其系列化合物已獲得美國(guó)、歐洲、俄羅斯、韓國(guó)和澳大利亞的專利授權(quán)。
　　塞拉維諾是國(guó)內(nèi)首個(gè)獲批進(jìn)入臨床研究的CCR5受體拮抗劑，曾先后獲得“十三五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(xiàng)、中國(guó)科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)以及中國(guó)科學(xué)院自主部署項(xiàng)目等基金的資助。
　?。ㄔd于《中國(guó)科學(xué)報(bào)》 2019-05-13 第1版 要聞)