靈芝是藥用真菌。赤芝和紫芝的干燥子實(shí)體被《中國(guó)藥典》（2020年版）規(guī)定為靈芝的正品。多糖成分是靈芝的主要活性成分之一，具有抗腫瘤、抗炎、鎮(zhèn)痛、免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、抗輻射、抗疲勞、抗糖尿病和蘑菇毒解毒等藥理活性。然而，在化學(xué)合成中，如何高效制備長(zhǎng)的、分支的和復(fù)雜的靈芝多糖依然是挑戰(zhàn)。此前，中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與天然藥物重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖國(guó)志專題組完成了具有免疫調(diào)節(jié)活性的高度分支的GLSWA-1赤芝多糖14糖重復(fù)單元的一鍋法高效合成。近日，該專題組進(jìn)一步完成了具有α-葡萄糖苷酶抑制活性、自由基清除活性和免疫調(diào)節(jié)活性的GSPB70-S紫芝多糖19糖重復(fù)單元的高效合成。該合成路線具有如下特點(diǎn)：通過(guò)基于預(yù)活化的N-甲基-N-苯基甲酰胺試劑調(diào)控的一鍋糖苷化反應(yīng)策略，高立體選擇性地構(gòu)建了多根1,2-順式糖苷鍵，包括3根α-D-GlcpNAc糖苷鍵和1根α-D-Gal糖苷鍵；通過(guò)糖基N-苯基三氟乙酰亞胺酯、糖基鄰炔基苯甲酸酯和自主發(fā)展的糖基鄰苯甲酸酯的策略性組合，實(shí)現(xiàn)了正交一鍋法組裝多種線性和分支寡糖片段；通過(guò)【1 × 4 + 15】俞氏糖苷化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了高效組裝目標(biāo)分子19糖。相關(guān)研究成果以Total Synthesis of?Nona-decasaccharide Motif from?Ganoderma sinense?Polysaccharide Enabled by Modular and One-Pot Stereoselective Glycosylation Strategy為題，發(fā)表在《美國(guó)化學(xué)會(huì)志》（JACS）上。研究工作得到國(guó)家自然科學(xué)基金等的支持。論文鏈接GSPB70-S紫芝多糖19糖重復(fù)單元的高效合成